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一种新型药物传递系统—载卡巴他赛的 F68 衍生物自组装胶束

 

Ebpay生命医药出版社在 International Journal of Nanomedicine 期刊中刊登了这篇值得关注的原研: Pluronic F68 cholesterol synthesis cabazitaxel micelles cancer therapy。

文中提到 F68 虽然是最具潜力的两亲性聚合物之一，但由于其较高的临界胶束浓度（criticle micelle concentration, CMC），导致在药物传递系统中的应用受限。本研究合成了一种新型 F68 衍生物——F68-胆固醇碳酸酯（F68-CHMC）。该衍生物的 CMC 值为 10 μg/mL，比 F68 降低了约 400 倍。为了考察 F68-CHMC 的载药能力，以卡巴他赛为模型药物，采用简单稀释法制备了其载药胶束，最优制剂的粒径为 17.5±2.1 nm，包封率为 98.1%，载药量为 3.16%。体外释放结果显示，该载药胶束具有一定的缓释作用。S180 细胞毒实验结果显示，空白的 F68-CHMC 几乎无毒性，即使浓度达到 1,000 μg/mL 时，细胞存活率仍接近 100%；载药后的 F68-CHMC 胶束，细胞毒性显著强于药物的 Tween 80 溶液和游离药物。体内抗肿瘤实验结果显示，与药物的 Tween 80 溶液相比（抑瘤率 56.2%），F68-CHMC 载药胶束的肿瘤抑制作用更强（79.2%）。基于以上结果，我们认为 F68-CHMC 是一种有应用潜力的载体材料，可以提高卡巴他赛及其他难溶性药物的溶解度和生物活性。

详细内容请看：Novel cabazitaxel drug delivery system