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    已发表论文

    点击化学反应在抗癌活性分子合成中的应用

     

    Authors Ma N, Wang Y, Zhao BX, Ye WC, Jiang S

    Published Date March 2015 Volume 2015:9 Pages 1585—1599

    DOI http://dx.doi.org/10.2147/DDDT.S56038

    Received 29 September 2014, Accepted 12 December 2014, Published 12 March 2015

    Approved for publication by Professor Shu-Feng Zhou

    摘要: 铜催化的炔烃与叠氮化物之间的三氮唑环合反应（点击化学反应），由于其可靠性，特异性及生物相容性成为最受欢迎的一类反应。在药物化学中点击化学具有缩短反应历程，给予更有效的识别及优化程序等特点，是一种针对新分子实体装配的功能强大的模块化合成方法，已日渐被应用于抗癌药物的发现中。本文主要综述了点击化学反应在拓扑异构酶II抑制剂，组蛋白去乙酰化酶抑制剂，蛋白酪氨酸激酶抑制剂，和微管抑制剂等抗癌活性分子合成领域中的应用。
    Keywords: topoisomerase II inhibitors, histone deacetylase inhibitors, protein tyrosine kinase inhibitors, antimicrotubule agents






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